Formes galéniques en gélules : maximiser le potentiel des gélules pour votre produit
Une forme posologique est la forme physique sous laquelle un agent thérapeutique est fabriqué, dosé ou administré. Des exemples de formes posologiques comprennent les gélules, les comprimés, les poudres, les suspensions, les injectables, etc.
Gélules sont devenus une option de forme posologique dominante dans l’industrie pharmaceutique et nutraceutique pour l’administration de médicaments par voie orale. Cela est dû à leur meilleure polyvalence dans la conservation de variétés d’ingrédients actifs (solides, liquides ou semi-solides) pour usage oral par rapport aux comprimés. Les capsules possèdent également une plus grande capacité à masquer les goûts offensants des médicaments et à soutenir une image de marque attrayante des produits. Ces avantages ont assuré aux capsules une place de choix auprès des fabricants et des consommateurs.
Il existe néanmoins des sous-domaines de formes posologiques sous gélules comme terme générique, qui fait référence aux applications et fonctions spécialisées que les gélules peuvent remplir. Comprendre ces options en tant que consommateur ou fabricant soucieux de sa santé peut guider votre choix et maximiser les avantages des gélules pour votre santé ou votre marque.
Continuez à lire pour en savoir plus sur les 4 variantes courantes de la forme posologique en capsule, leurs particularités, leurs applications uniques et leurs avantages.
1. Gélules dures
Ce sont un capsule en deux parties système composé de moitiés cylindriques séparables – le corps et le capuchon – pour faciliter le remplissage et le verrouillage. Capsules dures en gélatine sont le type de gélules le plus courant sur le marché. Ils sont fabriqués à partir de gélatine bovine, porcine ou piscine de qualité pharmaceutique via la technique du « dip-coating ». Cependant, l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) et gélules de pullulane sont également des alternatives végétariennes de premier ordre aux capsules de gélatine dans la section des capsules dures.
Les capuchons rigides sont généralement préfabriqués et fournis déverrouillés capsules vides aux fabricants de produits pharmaceutiques et aux utilisateurs domestiques pour être remplis de médicaments, d'herbes ou de produits nutraceutiques à utiliser.
Les capsules dures vides peuvent être utilisées avec un large éventail d’ingrédients. Ceux-ci comprennent des solides secs (poudres, granulés, pellets, comprimés, etc.), des semi-solides (pâtes et suspensions) et des liquides (solutions et huiles aqueuses et non aqueuses).
Cependant, les solides secs et les huiles peuvent nécessiter l'incorporation d'autres excipients d'encapsulation, par ex. diluants, désintégrants, agents mouillants, etc. pour maintenir la stabilité des matériaux de remplissage et le profil de libération des capsules. En outre, les utilisateurs et les fabricants doivent adapter les propriétés des ingrédients de remplissage à leur choix de gélules.
Par exemple, alors que la gélatine et le HPMC gélules végétariennes sont très durables et polyvalentes, les gélules dures sont plus sensibles aux matériaux hygroscopiques que les gélules HPMC et peuvent également faire face à des restrictions religieuses et alimentaires chez une partie des consommateurs. Les capsules HPMC, en revanche, peuvent surmonter ces obstacles, mais sont plus coûteuses et peuvent entraîner des coûts de production plus élevés.
2. Gélules
Les capsules de gélatine molle ou softgels sont un système hermétiquement fermé d’une seule pièce avec une enveloppe extérieure solide et un noyau semi-solide ou liquide – dont l’un ou les deux peuvent contenir les ingrédients actifs. Ils sont produits avec le remplissage incorporé au point de fabrication dans une machine à capsules rotative ou un doseur. Une gélule est composée de gélatine, 6 à 13 % en poids d'eau, 20 à 30 % de plastifiants, par ex. sorbitol et glycérine, opacifiants et colorants. Les plastifiants contribuent à la stabilité du remblai et ralentissent la migration des matériaux entre la coque et le noyau. Les excipients facultatifs utilisés comprennent des conservateurs, des solubilisants, des agents de suspension et des agents mouillants.
Les gélules sont fabriquées dans une variété de formes et de tailles et remplissent différentes fonctions à la fois. Ils ont également un bon attrait esthétique et une grande acceptation par les consommateurs. Alors que certains sont conçus pour être avalés entiers pour la libération du contenu, les matériaux de remplissage en gélules twist-off et sucables peuvent être consommés directement comme on le trouve avec certaines vitamines.
Généralement, les gélules sont plus épaisses que les gélules, mais elles se dissolvent également plus rapidement et libèrent leur contenu plus rapidement. Cependant, des taux de libération aussi rapides pourraient entraîner des effets secondaires associés à une « décharge » ou à une concentration élevée d’ingrédients actifs, comme des troubles abdominaux, des nausées et des vomissements.
Les matériaux de remplissage qui peuvent être incorporés dans une capsule de gélatine molle comprennent des huiles pures, des solutions ou mélanges huileux et des suspensions et pâtes micronisées. Les solutions aqueuses, les médicaments extrêmement solubles dans l’eau et les matériaux sensibles à l’humidité ne conviennent pas aux gélules en raison de leur teneur élevée en humidité.
3. Gélules à libération modifiée
Les formes posologiques à libération modifiée sont utilisées pour contrôler le modèle, l'emplacement ou le moment de libération des ingrédients pharmaceutiques actifs à partir d'une formulation. Ils peuvent également être utilisés pour maintenir le niveau de médicaments actifs dans l’organisme pendant une période donnée, via une libération dépendante du temps. Les capsules sont par nature des formes posologiques à libération immédiate, mais peuvent être modifiées en un système à libération contrôlée, avec des taux de libération améliorés ou retardés.
Le taux de libération du médicament des capsules de gélatine dure peut être amélioré en utilisant des excipients hydrophiles dans le remplissage ou en installant des micro-orifices contenant de l'acide citrique et du bicarbonate de sodium dans le film externe des gels durs. Une variante à libération retardée des gélules peut être obtenue en enduisant l'enveloppe de polymères tels que le glucomannane et la polyvinylpyrrolidone. Les esters de phtalate HPMC (HPMCP) peuvent également être utilisés pour modifier les taux de libération des capsules de gélatine dure et des variétés végétariennes HPMC. Les techniques de microencapsulation avec des pastilles et des mini-comprimés peuvent également contribuer à modifier les taux de libération des capsules dures.
Pour améliorer la désintégration et la solubilité des capsules molles, une petite concentration de tensioactifs comme le laurylsulfate de sodium peut être incorporée dans la capsule. Lorsqu'un taux de libération retardée est souhaité, des polymères lourds et des alginates sont ajoutés à la matrice de la capsule.
Les gélules à libération retardée se dissolvent lentement sur plusieurs heures. Par conséquent, ils peuvent aider à minimiser l’irritation gastrique locale ou d’autres effets secondaires systémiques des médicaments dus aux pics soudains de taux sanguins associés aux bouchons à libération immédiate. Les autres avantages des gélules à libération retardée comprennent une demi-vie améliorée grâce à une libération prolongée, une fréquence et une commodité de dosage moindres, ainsi qu'une meilleure observance de l'utilisateur.
4. Capsules résistantes aux acides
Ce sont des formes plus spécialisées de gélules à libération modifiée. Capsules résistantes aux acides (également appelées capsules entériques) sont conçues pour déposer sélectivement leur contenu dans l'intestin grêle après avoir traversé l'estomac sans interruption. Ils sont utilisés pour contenir des matériaux de remplissage, par ex. médicaments, suppléments, probiotiques, etc. qui sont sujets à la dégradation par l'acide gastrique ou sont susceptibles d'irriter la muqueuse gastrique.
La résistance aux acides est renforcée dans les capsules par enrobage d'une capsule finie ou par incorporation directe du polymère entérique pendant le processus de production. Les enrobages entériques courants utilisés comprennent des mélanges de cires, de graisses et d'esters d'acides gras, d'acétate-phtalate de cellulose, d'HPMCP, etc. La plupart de ces polymères fonctionnent de manière dépendante du pH, c'est-à-dire qu'ils sont insolubles dans l'acide mais solubles dans les alcalis. Certains polymères neutres s’érodent également avec le temps dans l’intestin sans effet sur le pH.
Les capsules entériques se prêtent également à une plus grande variété d'ingrédients de remplissage, notamment des huiles, des semi-solides et des solvants hydrophobes inertes. Cependant, étant donné la sophistication et le coût plus élevé associés à la technique d’enrobage entérique, elles sont souvent réservées uniquement aux matériaux acido-labiles ou à ceux présentant une nature critique similaire.
Conclusions
Les différentes formes posologiques de capsules démontrent la remarquable flexibilité des capsules pour optimiser l’administration des médicaments. À cela s’ajoute la possibilité de personnaliser les tailles, les formes, les saveurs et les couleurs. Ainsi, les fabricants de produits pharmaceutiques et de suppléments ainsi que les utilisateurs à domicile peuvent trouver une solution adaptée à leurs produits ou répondre à des besoins spécifiques.