Darreichungsformen in Kapseln: Maximieren Sie das Potenzial von Kapseln für Ihr Produkt
Eine Darreichungsform ist die physikalische Form, in der ein therapeutisches Mittel hergestellt, dosiert oder verabreicht wird. Beispiele für Darreichungsformen sind Kapseln, Tabletten, Pulver, Suspensionen, Injektionspräparate usw.
Kapseln haben sich in der pharmazeutischen und nutrazeutischen Industrie zur dominanten Darreichungsform für die orale Medikamentenverabreichung entwickelt. Dies ist auf ihre im Vergleich zu Tabletten größere Vielseitigkeit bei der Aufnahme verschiedener Wirkstoffe (Feststoffe, Flüssigkeiten oder Halbfeststoffe) für die orale Anwendung zurückzuführen. Kapseln besitzen außerdem eine stärkere Fähigkeit, den anstößigen Geschmack von Arzneimitteln zu überdecken und eine attraktive Markenbildung von Produkten zu unterstützen. Diese Vorteile haben dazu geführt, dass Kapseln bei Herstellern und Verbrauchern gleichermaßen beliebt sind.
Dennoch gibt es unter dem Oberbegriff „Kapseln“ Unterdomänen von Darreichungsformen, die auf die speziellen Anwendungen und Funktionen hinweisen, die Kapseln erfüllen können. Das Verständnis dieser Optionen als gesundheitsbewusster Verbraucher oder Hersteller kann Ihnen bei Ihrer Wahl helfen und den Nutzen von Kapseln für Ihre Gesundheit oder Marke maximieren.
Lesen Sie weiter, um mehr über die 4 gängigen Varianten der Kapsel-Darreichungsform, ihre Besonderheiten, einzigartigen Anwendungen und Vorteile zu erfahren.
1. Hartkapseln
Dies sind a zweiteilige Kapsel System bestehend aus trennbaren zylindrischen Hälften – dem Körper und der Kappe – zum einfachen Befüllen und Verschließen. Gelatine-Hartkapseln sind die am häufigsten auf dem Markt erhältlichen Hartkapseln. Sie werden aus Rinder-, Schweine- oder Fischgelatine in pharmazeutischer Qualität mittels der „Dip-Coating“-Technik hergestellt. Allerdings ist Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und Pullulan-Kapseln Top-bewertete vegetarische Alternativen zu Gelatinekapseln sind auch im Bereich Hartkapseln.
Hardcaps werden in der Regel vorgefertigt und unverschlossen geliefert leere Kapseln an Pharmahersteller und Heimanwender, um sie mit Medikamenten, Kräutern oder Nutrazeutika zur Verwendung zu füllen.
Leere Hartkapseln eignen sich für die Verwendung mit einer Vielzahl von Inhaltsstoffen. Dazu gehören trockene Feststoffe (Pulver, Granulate, Pellets, Tabletten usw.), halbfeste Stoffe (Pasten und Suspensionen) und Flüssigkeiten (wässrige und nichtwässrige Lösungen und Öle).
Trockene Feststoffe und Öle erfordern jedoch möglicherweise die Zugabe anderer Verkapselungshilfsstoffe, z. Verdünnungsmittel, Sprengmittel, Benetzungsmittel usw., um die Stabilität der Füllmaterialien und das Freisetzungsprofil der Kapseln aufrechtzuerhalten. Außerdem sollten Anwender und Hersteller die Eigenschaften der Füllstoffe auf die Wahl ihrer Hartkapseln abstimmen.
Zum Beispiel sowohl Gelatine als auch HPMC vegetarische Kapseln Hartgelkapseln sind äußerst langlebig und vielseitig, reagieren empfindlicher auf hygroskopische Materialien als HPMC-Kapseln und können bei einem Teil der Verbraucher auch mit religiösen und diätetischen Einschränkungen zu kämpfen haben. HPMC-Kapseln hingegen können diese Hürden überwinden, sind jedoch teurer und können zu höheren Produktionskosten führen.
2. Kapseln
Weichgelatinekapseln oder Softgels sind ein einteiliges, hermetisch verschlossenes System mit einer festen Außenhülle und einem halbfesten oder flüssigen Kern – von denen einer oder beide die Wirkstoffe enthalten können. Sie werden hergestellt, indem die Füllung direkt bei der Herstellung in einer rotierenden Kapselmaschine oder einem Dosierer eingearbeitet wird. Ein Softgel besteht aus Gelatine, 6–13 Gewichtsprozent Wasser, 20–30 % Weichmachern, z.B. Sorbitol und Glycerin, Trübungsmittel und Farbstoffe. Weichmacher tragen zur Stabilität der Füllung bei und verlangsamen die Materialmigration zwischen Schale und Kern. Zu den optional eingesetzten Hilfsstoffen gehören Konservierungsmittel, Lösungsvermittler, Suspensionsmittel und Benetzungsmittel.
Softgels werden in verschiedenen Formen und Größen hergestellt und erfüllen jeweils unterschiedliche Funktionen. Sie zeichnen sich außerdem durch ein gutes ästhetisches Erscheinungsbild und eine hohe Verbraucherakzeptanz aus. Während einige so konzipiert sind, dass sie im Ganzen geschluckt werden, um den Inhalt freizusetzen, können Füllmaterialien in abdrehbaren und lutschbaren Kapseln direkt verzehrt werden, wie dies bei einigen Vitaminen der Fall ist.
Im Allgemeinen sind Weichkapseln dicker als Hartkapseln, lösen sich aber auch schneller auf und geben ihren Inhalt schneller frei. Allerdings können solch schnelle Freisetzungsraten zu Nebenwirkungen führen, die mit einem „Dump“ oder einer hohen Konzentration an Wirkstoffen verbunden sind, wie Bauchbeschwerden, Übelkeit und Erbrechen.
Zu den Füllmaterialien, die in eine Weichgelatinekapsel eingearbeitet werden können, gehören reine Öle, ölige Lösungen oder Mischungen sowie mikronisierte Suspensionen und Pasten. Wässrige Lösungen, extrem wasserlösliche Medikamente und feuchtigkeitsempfindliche Materialien sind aufgrund ihres hohen Feuchtigkeitsgehalts nicht für Softgels geeignet.
3. Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Dosierungsformen mit veränderter Freisetzung werden verwendet, um das Muster, den Ort oder den Zeitpunkt der Freisetzung der pharmazeutischen Wirkstoffe aus einer Formulierung zu steuern. Sie können auch verwendet werden, um durch eine zeitabhängige Freisetzung den Wirkstoffspiegel im Körper über einen bestimmten Zeitraum aufrechtzuerhalten. Kapseln sind von Natur aus Darreichungsformen mit sofortiger Freisetzung, können jedoch in ein System mit kontrollierter Freisetzung mit erhöhten oder verzögerten Freisetzungsraten umgewandelt werden.
Die Geschwindigkeit der Arzneimittelfreisetzung von Hartgelatinekapseln kann durch die Verwendung hydrophiler Hilfsstoffe in der Füllung oder durch die Installation von Mikroventilen, die Zitronensäure und Natriumbicarbonat enthalten, in der Außenfolie von Hartgelkapseln erhöht werden. Eine verzögert freisetzende Variante der Hartkapseln kann durch die Beschichtung der Hülle mit Polymeren wie Glucomannan und Polyvinylpyrrolidon erreicht werden. HPMC-Phthalatester (HPMCP) können auch verwendet werden, um die Freisetzungsraten sowohl von Hartgelatinekapseln als auch von vegetarischen HPMC-Sorten zu modifizieren. Mikroverkapselungstechniken mit Pellets und Minitabletten können auch dazu beitragen, die Freisetzungsraten von Hartkapseln zu verändern.
Um den Zerfall und die Löslichkeit von Weichkapseln zu verbessern, kann eine geringe Konzentration an Tensiden wie Natriumlaurylsulfat in die Kapsel eingearbeitet werden. Wenn eine verzögerte Freisetzungsrate gewünscht ist, werden der Kapselmatrix stattdessen schwere Polymere und Alginate zugesetzt.
Kapseln mit verzögerter Freisetzung lösen sich langsam über viele Stunden auf. Daher können sie dazu beitragen, lokale Magenreizungen oder andere systemische Nebenwirkungen von Medikamenten aufgrund plötzlicher Spitzenwerte im Blut, die mit Kapseln mit sofortiger Freisetzung verbunden sind, zu minimieren. Zu den weiteren Vorteilen von Kapseln mit verzögerter Freisetzung gehören eine verbesserte Halbwertszeit aufgrund der verzögerten Freisetzung, eine geringere Häufigkeit und Bequemlichkeit der Dosierung sowie eine verbesserte Compliance des Benutzers.
4. Säurebeständige Kapseln
Hierbei handelt es sich um speziellere Formen von Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung. Säurebeständige Kapseln (auch magensaftresistente Kapseln genannt) sollen ihren Inhalt selektiv im Dünndarm ablagern, nachdem er den Magen unversehrt passiert hat. Sie dienen zur Aufnahme von Füllmaterialien z.B. Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel, Probiotika usw., die durch die Magensäure abgebaut werden können oder wahrscheinlich die Magenschleimhaut reizen.
Die Säurebeständigkeit der Kapseln wird durch die Beschichtung einer fertigen Kapsel oder durch die direkte Einarbeitung des magensaftresistenten Polymers während des Produktionsprozesses erreicht. Zu den üblicherweise verwendeten magensaftresistenten Beschichtungen gehören Mischungen aus Wachsen, Fetten und Estern von Fettsäuren, Celluloseacetatphthalat, HPMCP usw. Die meisten dieser Polymere wirken pH-abhängig, d. h. sie sind in Säure unlöslich, in Alkali jedoch löslich. Einige neutrale Polymere erodieren im Laufe der Zeit auch im Darm, ohne dass es zu einem pH-Effekt kommt.
Enterische Kapseln eignen sich auch für eine größere Vielfalt an Füllbestandteilen, darunter Öle, halbfeste Stoffe und inerte hydrophobe Lösungsmittel. Aufgrund der Komplexität und der höheren Kosten, die mit der magensaftresistenten Beschichtungstechnik verbunden sind, sind sie jedoch häufig nur säurelabilen Materialien oder solchen mit ähnlich kritischer Natur vorbehalten.
Schlussfolgerungen
Die verschiedenen Darreichungsformen von Kapseln zeigen die bemerkenswerte Flexibilität von Kapseln zur Optimierung der Medikamentenabgabe. Dies geht mit der Möglichkeit einher, die Größen, Formen, Geschmacksrichtungen und Farben individuell anzupassen. So können Arzneimittel- und Nahrungsergänzungsmittelhersteller sowie Heimanwender eine passende Ergänzung zu ihren Produkten finden oder spezifische Bedürfnisse erfüllen.